1. HPMC चे मूळ स्वरूप
Hypromellose, इंग्रजी नाव hydroxypropyl methylcellulose, उर्फ HPMC. त्याचे आण्विक सूत्र C8H15O8-(C10Hl8O6)n-C8Hl5O8 आहे आणि आण्विक वजन सुमारे 86,000 आहे. हे उत्पादन अर्ध-सिंथेटिक सामग्री आहे, जे मिथाइल गटाचा भाग आहे आणि सेल्युलोजच्या पॉलीहायड्रॉक्सीप्रोपाइल इथरचा भाग आहे. हे दोन पद्धतींनी तयार केले जाऊ शकते: एक म्हणजे योग्य ग्रेडच्या मिथाइल सेल्युलोजवर NaOH सह उपचार करणे आणि नंतर उच्च तापमान आणि उच्च दाबाने प्रोपीलीन ऑक्साईडवर प्रतिक्रिया देणे. मिथाइल आणि हायड्रॉक्सीप्रोपील गटांना इथरशी जोडण्यासाठी प्रतिक्रिया वेळ टिकून राहणे आवश्यक आहे. चे फॉर्म सेल्युलोजच्या एनहायड्रोग्लुकोज रिंगशी जोडलेले आहे, आणि इच्छित डिग्रीपर्यंत पोहोचू शकते; दुसरे म्हणजे कॉटन लिंटर किंवा लाकूड पल्प फायबरवर कॉस्टिक सोडासह उपचार करणे, आणि नंतर क्लोरीनयुक्त मिथेन आणि प्रोपीलीन ऑक्साईडसह क्रमाने प्रतिक्रिया करून मिळवणे, आणि नंतर आणखी शुद्ध करणे, पल्व्हराइज करणे, बारीक आणि एकसमान पावडर किंवा ग्रेन्युल बनवणे. एचपीएमसी हे नैसर्गिक वनस्पती सेल्युलोजचे विविध प्रकार आहे, आणि ते एक उत्कृष्ट फार्मास्युटिकल एक्सिपियंट देखील आहे, ज्याचा स्त्रोत व्यापक आहे. सध्या, हे देश-विदेशात मोठ्या प्रमाणावर वापरले जाते, आणि हे औषधी सहाय्यकांपैकी एक आहे ज्यात मौखिक औषधांमध्ये सर्वाधिक वापर दर आहे.
या उत्पादनाचा रंग पांढरा ते दुधाळ पांढरा, बिनविषारी आणि चविष्ट आहे आणि ते दाणेदार किंवा तंतुमय, सहज वाहणारी पावडर आहे. प्रकाश प्रदर्शन आणि आर्द्रता अंतर्गत ते तुलनेने स्थिर आहे. ते थंड पाण्यात फुगते आणि विशिष्ट प्रमाणात स्निग्धता असलेले दुधाळ पांढरे कोलाइडल द्रावण तयार होते. सोल-जेल इंटरकन्व्हर्जन घटना द्रावणाच्या विशिष्ट एकाग्रतेच्या तापमान बदलामुळे होऊ शकते. 70% अल्कोहोल किंवा डायमिथाइल केटोनमध्ये विरघळणे खूप सोपे आहे आणि ते निर्जल अल्कोहोल, क्लोरोफॉर्म किंवा इथॉक्सीथेनमध्ये विरघळणार नाही.
जेव्हा pH 4.0 आणि 8.0 दरम्यान असते तेव्हा हायप्रोमेलोजमध्ये चांगली स्थिरता असते आणि ते 3.0 आणि 11.0 दरम्यान स्थिरपणे अस्तित्वात असू शकते. 20 डिग्री सेल्सिअस तापमानात आणि 80% सापेक्ष आर्द्रतेवर 10 दिवस साठवल्यानंतर, HPMC चे आर्द्रता शोषण गुणांक 6.2% आहे.
हायप्रोमेलोज, मेथॉक्सी आणि हायड्रॉक्सीप्रोपिलच्या संरचनेतील दोन घटकांच्या सामग्रीतील फरकामुळे, विविध प्रकारची उत्पादने दिसू लागली आहेत. विशिष्ट एकाग्रतेमध्ये, विविध प्रकारच्या उत्पादनांमध्ये विशिष्ट स्निग्धता आणि थर्मल जेलेशन तापमान असते, म्हणून, भिन्न गुणधर्म असतात आणि ते वेगवेगळ्या उद्देशांसाठी वापरले जाऊ शकतात. विविध देशांच्या फार्माकोपियामध्ये मॉडेलसाठी वेगवेगळी वैशिष्ट्ये आणि अभिव्यक्ती आहेत: युरोपियन फार्माकोपिया विविध स्निग्धता आणि बाजारपेठेतील उत्पादनांच्या प्रतिस्थापनाच्या विविध श्रेणींवर आधारित आहे. हे ग्रेड अधिक संख्या द्वारे व्यक्त केले जाते. युनिट mpa•s आहे. हायप्रोमेलोजच्या प्रत्येक घटकाची सामग्री आणि प्रकार दर्शविण्यासाठी 4 अंक जोडल्यानंतर, उदाहरणार्थ, हायप्रोमेलोज 2208, पहिले दोन अंक मेथॉक्सी गटाची अंदाजे टक्केवारी दर्शवतात, शेवटचे दोन अंक हायड्रोक्सीप्रोपिल प्रकरणांची अंदाजे टक्केवारी दर्शवतात.
2. HPMC पाण्यात विरघळण्याची पद्धत
2.1 गरम पाण्याची पद्धत
हायप्रोमेलोज गरम पाण्यात विरघळत नसल्यामुळे, सुरुवातीच्या टप्प्यावर ते गरम पाण्यात एकसमान विखुरले जाऊ शकते आणि नंतर ते थंड झाल्यावर, दोन विशिष्ट पद्धती खालीलप्रमाणे वर्णन केल्या आहेत:
(1) कंटेनरमध्ये आवश्यक प्रमाणात गरम पाणी ठेवा आणि ते सुमारे 70℃ पर्यंत गरम करा. हळूहळू मंद ढवळत उत्पादन जोडा. सुरुवातीला, उत्पादन पाण्याच्या पृष्ठभागावर तरंगते आणि नंतर हळूहळू स्लरी बनते. स्लरी थंड करा.
(2) कंटेनरमध्ये आवश्यक प्रमाणात 1/3 किंवा 2/3 पाणी घाला आणि गरम पाण्याची स्लरी तयार करण्यासाठी उत्पादनास विखुरण्यासाठी ते 70 डिग्री सेल्सिअस तापमानात गरम करा आणि नंतर उरलेले थंड पाणी किंवा बर्फाचे पाणी घाला. गरम पाण्याची स्लरी स्लरीमध्ये, ढवळल्यानंतर मिश्रण थंड करा.
2.2 पावडर मिसळण्याची पद्धत
पावडरचे कण आणि समान किंवा जास्त प्रमाणात पावडरचे घटक कोरड्या मिश्रणाने पूर्णपणे विखुरले जातात आणि नंतर विरघळण्यासाठी पाणी जोडले जाते. यावेळी, हायप्रोमेलोज एकत्रित न करता विरघळली जाऊ शकते.
3. HPMC चे फायदे
3.1 थंड पाण्यात विद्राव्यता
हे 40°C किंवा 70% इथेनॉलपेक्षा कमी थंड पाण्यात विरघळते. हे मूलतः 60 डिग्री सेल्सियसपेक्षा जास्त गरम पाण्यात अघुलनशील असते, परंतु ते जेल केले जाऊ शकते.
3.2 रासायनिक जडत्व
Hypromellose (HPMC) हा एक प्रकारचा नॉन-आयनिक सेल्युलोज इथर आहे. त्याच्या द्रावणात आयनिक चार्ज नसतो आणि ते धातूचे क्षार किंवा आयनिक सेंद्रिय संयुगे यांच्याशी संवाद साधत नाही. म्हणून, तयारी प्रक्रियेदरम्यान इतर एक्सिपियंट्स त्यावर प्रतिक्रिया देत नाहीत.
3.3 स्थिरता
ते आम्ल आणि अल्कली या दोहोंसाठी तुलनेने स्थिर आहे, आणि pH 3 ते 1l दरम्यान दीर्घकाळ साठवले जाऊ शकते आणि त्याच्या चिकटपणामध्ये कोणताही स्पष्ट बदल नाही. हायप्रोमेलोज (एचपीएमसी) च्या जलीय द्रावणाचा मूसविरोधी प्रभाव असतो आणि दीर्घकालीन स्टोरेज दरम्यान चांगली चिकटपणा स्थिरता राखू शकतो. HPMC वापरणाऱ्या फार्मास्युटिकल एक्सिपियंट्समध्ये पारंपारिक एक्सीपियंट्स (जसे की डेक्सट्रिन, स्टार्च इ.) वापरणाऱ्यांपेक्षा उत्तम दर्जाची स्थिरता असते.
3.4 चिकटपणाचे समायोजन
HPMC चे वेगवेगळे व्हिस्कोसिटी डेरिव्हेटिव्ह्ज वेगवेगळ्या प्रमाणात मिसळले जाऊ शकतात आणि त्याची स्निग्धता एका विशिष्ट नियमानुसार बदलू शकते, आणि एक चांगला रेखीय संबंध आहे, म्हणून ते आवश्यकतेनुसार निवडले जाऊ शकते.
3.5 चयापचय जडत्व
एचपीएमसी शरीरात शोषले जात नाही किंवा चयापचय होत नाही आणि कॅलरीज पुरवत नाही, म्हणून ते औषधी तयारीसाठी सुरक्षित एक्सपियंट आहे.
3.6 सुरक्षा
सामान्यतः असे मानले जाते की एचपीएमसी ही एक गैर-विषारी आणि त्रासदायक नसलेली सामग्री आहे. उंदरांसाठी सरासरी प्राणघातक डोस 5g/kg आहे आणि उंदरांसाठी सरासरी प्राणघातक डोस 5.2g/kg आहे. दैनिक डोस मानवी शरीरासाठी निरुपद्रवी आहे.
4. तयारीमध्ये HPMC चा अर्ज
4.1 फिल्म कोटिंग मटेरियल आणि फिल्म फॉर्मिंग मटेरियल म्हणून वापरले जाते
Hypromellose (HPMC) चा वापर फिल्म-लेपित टॅब्लेट सामग्री म्हणून केला जातो. शुगर-कोटेड टॅब्लेट सारख्या पारंपारिक कोटेड गोळ्यांच्या तुलनेत, कोटेड टॅब्लेटचा स्वाद आणि देखावा मास्किंगमध्ये कोणतेही स्पष्ट फायदे नाहीत, परंतु त्यांचा कडकपणा आणि क्षुद्रता, ओलावा शोषण, विघटन, कोटिंगचे वजन वाढणे आणि इतर गुणवत्ता निर्देशक चांगले आहेत. या उत्पादनाचा कमी स्निग्धता ग्रेड गोळ्या आणि गोळ्यांसाठी पाण्यात विरघळणारी फिल्म कोटिंग सामग्री म्हणून वापरला जातो आणि उच्च-स्निग्धता ग्रेड सेंद्रिय सॉल्व्हेंट सिस्टमसाठी फिल्म कोटिंग सामग्री म्हणून वापरला जातो. वापर एकाग्रता सहसा 2.0% -20% आहे.
4.2 बाईंडर आणि विघटन करणारा म्हणून
या उत्पादनाचा कमी स्निग्धता ग्रेड गोळ्या, गोळ्या आणि ग्रॅन्युलसाठी बाइंडर आणि विघटन करणारा म्हणून वापरला जाऊ शकतो आणि उच्च-व्हिस्कोसिटी ग्रेड फक्त बाईंडर म्हणून वापरला जाऊ शकतो. डोस वेगवेगळ्या मॉडेल्स आणि आवश्यकतांनुसार बदलतो. साधारणपणे, कोरड्या ग्रॅन्युलेशन टॅब्लेटसाठी वापरल्या जाणाऱ्या बाईंडरचे प्रमाण 5% असते आणि ओल्या ग्रॅन्युलेशन गोळ्यांसाठी वापरल्या जाणाऱ्या बाईंडरचे प्रमाण 2% असते.
4.3 निलंबित एजंट म्हणून
सस्पेंडिंग एजंट हा हायड्रोफिलिसिटीसह चिकट जेल पदार्थ आहे. सस्पेंडिंग एजंटमध्ये सस्पेंडिंग एजंटचा वापर केल्याने कणांचा अवसादनाचा वेग कमी होऊ शकतो आणि कणांचे पॉलिमरायझिंग आणि घनरूप होण्यापासून ते कणांच्या पृष्ठभागावर जोडले जाऊ शकते. निलंबित एजंट निलंबनाच्या निर्मितीमध्ये महत्त्वाची भूमिका बजावतात. HPMC हे सस्पेंडिंग एजंटचे उत्कृष्ट प्रकार आहे. त्यात विरघळलेले कोलाइडल द्रावण द्रव-घन इंटरफेसचा ताण आणि लहान घन कणांवरील मुक्त उर्जा कमी करू शकते, ज्यामुळे विषम फैलाव प्रणालीची स्थिरता वाढते. हे उत्पादन सस्पेंडिंग एजंट म्हणून तयार केलेली उच्च-व्हिस्कोसिटी सस्पेंशन लिक्विड तयारी आहे. याचा चांगला सस्पेंडिंग इफेक्ट, पुन्हा पसरण्यास सोपा, चिकट नसलेला आणि बारीक फ्लोक्युलेटेड कण आहेत. नेहमीची रक्कम 0.5% ते 1.5% असते.
4.4 ब्लॉकर, मंद आणि नियंत्रित रिलीझ एजंट आणि छिद्र तयार करणारे एजंट म्हणून वापरले जाते
हायड्रोफिलिक जेल मॅट्रिक्स सस्टेन्ड-रिलीज टॅब्लेट, रिटार्डर्स आणि मिश्रित-मटेरिअल मॅट्रिक्स सस्टेन्ड-रिलीज टॅब्लेटसाठी नियंत्रित-रिलीज एजंट्स तयार करण्यासाठी या उत्पादनाचा उच्च-व्हिस्कोसिटी ग्रेड वापरला जातो. औषध सोडण्यास विलंब होण्याचा त्याचा परिणाम होतो. त्याची वापर एकाग्रता 10% ~ 80% (W/W) आहे. कमी स्निग्धता ग्रेडचा उपयोग निरंतर किंवा नियंत्रित प्रकाशन फॉर्म्युलेशनसाठी छिद्र-फॉर्मिंग एजंट म्हणून केला जातो. या प्रकारच्या टॅब्लेटच्या उपचारात्मक प्रभावासाठी आवश्यक प्रारंभिक डोस त्वरीत पोहोचू शकतो, आणि नंतर शाश्वत किंवा नियंत्रित प्रकाशन प्रभाव लागू केला जातो आणि शरीरात प्रभावी रक्त औषध एकाग्रता राखली जाते. हायप्रोमेलोज हायड्रेट्स पाण्याला भेटल्यावर जेलचा थर तयार करतात. मॅट्रिक्स टॅब्लेटमधून औषध सोडण्याची यंत्रणा प्रामुख्याने जेल लेयरचा प्रसार आणि जेल लेयरची धूप आहे.
4.5 संरक्षक गोंद दाट आणि कोलाइड म्हणून वापरला जातो
जेव्हा हे उत्पादन जाडसर म्हणून वापरले जाते, तेव्हा नेहमीची एकाग्रता 0.45% ~ 1.0% असते. हे उत्पादन हायड्रोफोबिक ग्लूची स्थिरता देखील वाढवू शकते, एक संरक्षणात्मक कोलोइड तयार करू शकते, कण एकत्र येणे आणि एकत्रित होणे टाळू शकते, ज्यामुळे गाळ तयार होण्यास प्रतिबंध होतो. त्याची नेहमीची एकाग्रता 0.5% ~ 1.5% आहे.
4.6 कॅप्सूल सामग्री म्हणून वापरले
सहसा, कॅप्सूलचे कॅप्सूल शेल सामग्री प्रामुख्याने जिलेटिन असते. मिंग कॅप्सूल शेलची उत्पादन प्रक्रिया सोपी आहे, परंतु काही समस्या आणि घटना आहेत जसे की आर्द्रता आणि ऑक्सिजन संवेदनशील औषधांचे खराब संरक्षण, औषधांचे विघटन कमी होणे आणि स्टोरेज दरम्यान कॅप्सूल शेलचे विघटन होण्यास विलंब. म्हणून, कॅप्सूल तयार करताना कॅप्सूल सामग्रीचा पर्याय म्हणून हायप्रोमेलोजचा वापर केला जातो, ज्यामुळे कॅप्सूलची मोल्डेबिलिटी आणि वापराचा प्रभाव सुधारतो आणि देश-विदेशात मोठ्या प्रमाणावर प्रचार केला जातो.
4.7 जैव चिपकणारा म्हणून
बायोॲडहेसिव्ह तंत्रज्ञान, बायोॲडेसिव्ह पॉलिमरसह एक्सिपियंट्सचा वापर, जैविक श्लेष्मल त्वचेला चिकटून, तयारी आणि श्लेष्मल त्वचा यांच्यातील संपर्काची सातत्य आणि घट्टपणा वाढवते, जेणेकरून औषध हळूहळू सोडले जाईल आणि श्लेष्मल त्वचेद्वारे शोषले जाईल. उपचार हे आता मोठ्या प्रमाणावर वापरले जाते अनुनासिक पोकळी आणि तोंडी श्लेष्मल त्वचा रोगांवर उपचार करण्यासाठी वापरले जाते. गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल बायोएडेशन टेक्नॉलॉजी ही अलीकडच्या वर्षांत विकसित झालेली औषध वितरण प्रणालीचा एक नवीन प्रकार आहे. हे गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमध्ये औषधांच्या तयारीचा निवास कालावधी वाढवतेच, परंतु शोषण साइटच्या सेल झिल्लीसह औषधाच्या संपर्काची कार्यक्षमता देखील सुधारते आणि सेल झिल्लीची तरलता बदलते. लहान आतड्याच्या एपिथेलियल पेशींमध्ये औषधाची भेदक शक्ती वाढविली जाते, ज्यामुळे औषधाची जैवउपलब्धता सुधारते.
4.8 एक सामयिक जेल म्हणून
त्वचेसाठी चिकट तयारी म्हणून, जेलमध्ये सुरक्षितता, सौंदर्य, सुलभ साफसफाई, कमी खर्च, साधी तयारी प्रक्रिया आणि औषधांशी चांगली सुसंगतता यासारखे अनेक फायदे आहेत. अलिकडच्या वर्षांत, याकडे व्यापक लक्ष दिले गेले आहे आणि त्वचेच्या बाह्य तयारीचा विकास झाला आहे. दिशा
4.9 इमल्सिफिकेशन सिस्टममध्ये पर्जन्य अवरोधक म्हणून
पोस्ट वेळ: डिसेंबर-16-2021